Таблетки найз для чего



Описание фармакологического действия

Оказывает местное обезболивающее и противовоспалительное воздействие. Нимесулид — селективный конкурентный обратимый ингибитор ЦОГ-2 типа (эндопероксид-ПГН2 синтетазы). Снижает концентрацию короткоживущего ПГН2, субстрата для кинин-стимулированного синтеза ПГЕ2, в очаге воспаления и в восходящих дорогах проведения болевых импульсов в спинном мозге.

Понижение концентрации ПГЕ2 (медиатора воспаления и боли) сокращает активацию простаноидных рецепторов ЕР типа, что проявляется анальгетическим и противовоспалительным эффектами.

При местном применении приводит к исчезновению либо ослаблению болей в месте нанесения геля, в т.ч. болей в суставах в покое и при движении, сокращает утреннюю скованность и припухлость суставов. Содействует повышению объема движений.

Показания к применению

- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы (суставной синдром при ревматизме и обострении подагры, ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, воспалительное поражение связок, сухожилий, бурсит; ишиас, люмбаго);

- мышечные боли ревматического и неревматического происхождения;

- посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы).

Форма выпуска

пилюли 100 мг; блистер 10 пачка картонная 2;
пилюли 100 мг; блистер 10 пачка картонная 10;
пилюли 100 мг; блистер 10 пачка картонная 1;

направляться

бсорбция при приеме вовнутрь — высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Время успехи Cmax активного вещества в плазме крови — 1,5–2,5 ч. Связывание с белками плазмы образовывает 95% (для диспергируемых пилюль — 99%), с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Доза препарата не воздействует на степень связывания. Cmax нимесулида в плазме крови достигает 3,5–6,5 мг/л. Vd — 0,19–0,35 л/кг. Попадает в ткани женских половых органов, где по окончании однократного приема его концентрация образовывает около 40% от концентрации в плазме. Хорошо попадает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко попадает через гистогематические преграды. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25% — владеет сходной фармакологической активностью, но благодаря уменьшения размеров молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид есть водорастворимым соединением, для выведения которого не нужно глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.).



T1/2 нимесулида образовывает 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. Выводится 4-гидроксинимесулид почками (65%) и с желчью (35%). У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина 1,8–4,8 л/ч либо 30–80 мл/мин), и у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не изменяется.

Фармакокинетика

НПВС из класса сульфонанилидов. есть селективным конкурентным ингибитором ЦОГ-2, тормозит синтез ПГ в очаге воспаления. Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено (реже приводит к побочным эффектам, связанные с угнетением синтеза ПГ в здоровых тканях). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее воздействие.

Таблетки найз для чего

Нимесулид способен подавлять синтез ИЛ-6 и урокиназы, мешая разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеиназ (эластаза, коллагеназа), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.

Владеет антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их методом фосфорилирования, что кроме этого усиливает противовоспалительное воздействие препарата.

Применение на протяжении беременности

Противопоказано на протяжении беременности. На время лечения направляться прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушением функции почек

Больным с хронической почечной недостаточностью требуется понижение дневной дозы до 100 мг.

Противопоказания к применению

гиперчувствительность к нимесулиду либо вспомогательным компонентам препарата;
полное либо неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа либо околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), активное желудочно-кишечное кровотечение;
цереброваскулярное либо иное кровотечение;
воспалительные заболевания кишечника (заболевание Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
печеночная недостаточность либо любое активное заболевание печени;
анамнестические информацию о развитии гепатотоксических реакций при применении препаратов нимесулида;
сопутствующее использование возможно гепатотоксических веществ;
пьянство;
наркомания;
выраженная почечная недостаточность (направляться креатинина 10), довольно часто (

Актуальные темы

Статьи по теме